Kas ir protonu sūkņa inhibitori, zāļu veidi un īpašības skābuma ārstēšanai

Pacientiem, kuri cieš no slimībām, kas saistītas ar palielinātu kuņģa skābumu, tie sastopami ar tādām zālēm kā protonu sūkņa inhibitori. Tomēr, kas tas ir - protonu sūknis? Kādas specifiskas iedarbības izraisa inhibitori? Kādas ir viņu atšķirības un kādas īpašības viņi ir? Atbildes uz šiem jautājumiem ir zemāk.

Protonu sūkņa inhibitori - kas tas ir

Inhibitoren Protonu (protonu) sūknis (sūknis) vai IRP (PPI) - medikamentozai preparāti, tad darbība, kas sastāv kavēšanu HCl separācijas kuņģa gļotādas dziedzeru, bloķējot protonu sūkņa darbību. ietver vairākus savienojumus, kas ir līdzīgi viens otram, ka viņu pamats ir tāds pats molekulārā struktūra šīs kategorijas zālēm. Tādējādi katrā inhibitoru pievieno pamatojoties uz noteiktu grupu, kas nosaka atsevišķas īpašības konkrētu narkotiku (t.i., cik ilgi tas būs lietderīgs līdzeklis, kurā pH tā ir visefektīvākā, jo būs mijiedarboties ar citiem medikamentiem, uc).

Kas ir protonu sūknis (protonu sūknis)

Kuņģa iekšējā siena ir aprīkota ar dziedzeriem, kuru virsmas šūnas izdala sālsskābi organa caurredzenē. Šo šūnu membrānā ir savienojums - fermentu, ko sauc par NS / K + -ATPāzi, vai ūdeņraža-kālija adenozīna trifosfatāzes. Tas ir protonu sūknis (sūknis), kas nodrošina skābumu kuņģa sulai.

Sālsskābes veidošanās kuņģī kopumā ir šāda:

  • N + / K + -ATPāze, kas atrodas dziedzera virsmas šūnu membrānā, "uztver" ūdeņraža protonu no šīs šūnas citoplazmas un pēc tam "atbrīvo" to dziedzera vēderā;
  • H + vietā K + joni iekļūst šūnā, kas drīzumā "atgriežas kopā ar Cl-ioniem;
  • H + un K-formā sālsskābe, kas veido kuņģa satura pH.

Protonu sūknis nedarbojas nepārtraukti. Enzīmu aktivācija veicina histamīna, acetilholīna un gastrīna veidošanos. Novērst N + / K + -ATPase prostaglandīnu darbību.

IPP darbības mehānisms

Kā darbojas protonu sūkņa inhibitori? Ievadot kuņģa virsmas šūnas, kas ir atbildīgas par sālsskābes ražošanu, šie savienojumi uzkrājas šajās vietās blakus enzīma N + / K + -APPase. Pēc dažām bioķīmiskām pārvērtībām inhibitori ir iekļauti protonu sūkņa molekulārajā struktūrā, bloķējot tā piedalīšanos protonu pārnesē.

Viena vai pirmā šo zāļu lietošana nesniedz maksimālu efektu. To var izskaidrot ar to, ka ne visas aktīvās molekulas darbojas. Daži no tiem vēl nav aktivizēti, citi nav iebūvēti membrānā, bet citi ir sintēzes procesā. Zāļu uzkrāšanās šūnā, novērot pareizu devu un ievadīšanas režīmu, palīdz bloķēt "jaunās" sintezētās Hv / K + -ATPases molekulas.

Protonu sūk a inhibitoru veidi

Lai novērstu skābumu, tiek izmantoti šādi API veidi.

  • Omeprazols. Papildus iekšķīgai lietošanai, ir iespējams ievadīt intravenozu šķīdumu. Bet zāle nav populāra gan speciālistiem, gan pacientiem, jo ​​pastāv citi, efektīvāki inhibitori. Turklāt pēdējiem ir mazāk nevēlamu notikumu.
  • Pantoprazols. Tam ir vājāka farmakoloģiskā iedarbība nekā omeprazolam, taču tas ir dārgāks. Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi jāpārbauda norādījumi. Tāpat kā citi protonu sūkņa inhibitori, tā var mijiedarboties ar dažām zālēm. Turklāt pantoprazols ir kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas laikā. Saskaņā ar atsauksmēm, blakusparādības ir reti sastopamas.
  • Rabeprazols. Šai narkotikai ir plašākas indikācijas nekā iepriekšējiem inhibitoriem. Blakusparādības ir vienādas, un grūtniecība un barošana ar krūti ir absolūtas kontrindikācijas. Lai panāktu lielāku iedarbību ārstēšanas laikā, instrumentu var lietot vienlaikus ar pantoprazolu. Rabeprazols nav savietojams ar antacīdiem.
  • Lansoprazols. Šim inhibitoram ir visas iepriekšējo īpašības, taču tas ir pieprasīts, jo tam ir zemas cenas. Savietojams ar antacīdiem, pretiekaisuma līdzekļiem.
  • Esomeprazols. Tas ir izomērs omeprazola formā. To var lietot gan iekšķīgi, gan intravenozi. Tas ir efektīvs ne tikai ar skābi saistītu slimību ārstēšanai, bet arī kā profilakses līdzeklis. Tai ir labas atsauksmes, jo tā darbojas ātrāk nekā citi inhibitori, bet zāļu izmaksas nevar saukt par zemām.

Visi H + / K + -ATPase enzīma inhibitori rada labvēlīgus apstākļus Helicobacter pylori izskaušanai.

Kādas īpašības ir IPP?

Protonu sūkņa inhibitoriem ir raksturīgas unikālas īpašības:

  1. ir augsta aktivitāte pie ļoti zemām pH vērtībām;
  2. ātri uzsūcas;
  3. darbības pamatā ir fermenta H + / K + -ATPāzes bloķēšana
  4. īss pusperiods (līdz 1,5 stundām);
  5. zems efektivitāte pirmās lietošanas laikā (izturība pret šo zāļu rašanos gandrīz pusē pacientu);
  6. visiem ir parādība "nakts skābekļa izrāvienu";
  7. absolūtās kontrindikācijas visiem protonu sūkņa inhibitoriem ir bērna barošanas un pārvadāšanas periodi.

Šī vispārīgums ir saistīts ar IPP molekulārās struktūras īpatnībām.

Protonu sūkņa inhibitori kuņģa-zarnu trakta slimību ārstēšanā

Protonu sūkņa inhibitori ir norādīti šādām gremošanas trakta orgānu slimībām:

  • kuņģa čūla;
  • divpadsmitpirkstu zarnas čūla;
  • pankreatīts (hroniska forma);
  • gastroezofageālā refluksa slimība (GERD);
  • dispepsija;
  • iekaisuma procesi kuņģī;
  • duodenīts.

Ir iespējams izmantot protonu sūkņa inhibitorus IHD gadījumā, ja slimība ir saistīta ar GERD simptomiem.

Tas ir svarīgi! Ārstniecējot ar paaugstinātu ķermeņa temperatūru saistītās patoloģijas, izmanto dažas shēmas, kas paredzētas ne vienas zāļu lietošanai, bet vairākām.

Protonu sūkņa inhibitori Helicobacter pylori izskaušanas programmās

Helicobacter pylori izskaušanu sauc par terapeitisku pasākumu kompleksu (sistēmu), kuru mērķis ir pilnīgi atbrīvot kādu no baktērijām, tādēļ vārdu "iznīcināšana" var uzskatīt par sinonīmu. Šim nolūkam izmantojiet dažādas shēmas. Tās var atšķirties atkarībā no valsts vai ārstējošā ārsta, taču lielākajā daļā indikāciju tām ir jāietver protonu sūkņa inhibitors. Šādu shēmu piemēri var būt:

  1. omeprazols, amoksicilīns, metronidazols;
  2. pantoprazols, amoksicilīns, klaritromicīns;
  3. lansoprazols, tetraciklīns, metronidazols.

Kas šādās shēmās nodrošina uztveršanas IPP? Samazinot kuņģa sulas skābumu ar to palīdzību, citas zāles var būt aktīvākas pret Helicobacter pylori. Ir klīniski pierādīts, ka protonu sūkņa inhibitoru lietošana baktēriju kompleksa iznīcināšanā palielina baktēriju preparātu efektivitāti. IPP deva tiek ņemta par standartu.

Kuriem protonu sūkņa inhibitori ir kontrindicēti

Absolūtā kontrindikācija ir individuāla imunitāte, kā arī reproduktīvā vecumā un zīdīšanas periodā. Tomēr dažreiz anotācijā ir iespējams panākt grozījumu, ka, ja IPP ir labvēlīgāka mātes veselībai nekā risks bērnam, tad šo zāļu var lietot. Neiesaka IPP bērniem, dažos gadījumos - aknu un citu orgānu slimības. Šajā sakarā inhibitoru iecelšana ir ārsta kompetencē.

IPP blakusparādības

Katrā no protonu sūkņa inhibitoru grupas zālēm ir savas blakusparādības, kuras instrukcijās ir skaidri norādītas. Ir iespējams noteikt visizplatītākās izpausmes, kas raksturīgas visiem PPI. Tas ir:

  • izsitumu traucējumi (caureja, aizcietējums);
  • slikta dūša;
  • apetītes traucējumi;
  • reibonis;
  • vājums;
  • ādas izsitumi;
  • galvassāpes;
  • kolīts un citi.

Dažreiz ir redzes analizatora traucējumi redzes asuma zuduma formā. Iespējamās izmaiņas leikocītu formā, muskuļu sāpes, depresija.

UZMANĪBU! Ja Jums rodas šādi apstākļi, jums jākonsultējas ar ārstu. Var būt nepieciešams samazināt zāļu devu vai atcelt.

Protonu sūkņa inhibitoru lietošana grūtniecības laikā

Kā jau minēts, grūtniecība ir absolūta kontrindikācija IPP lietošanai. Tas ir saistīts ar uzticamu pētījumu datu trūkumu. Eksperimenti ar laboratorijas dzīvniekiem ir pierādījuši, ka daļa no narkotiku nav negatīvas ietekmes uz augli (pantoprazols, lansoprazola), un otra daļa ir bīstama bērna attīstību un veselību (omeprazola izomeprazol, Rabeprazols). Lietojot pēdējo grupu narkotiku iespēja bērna sirds anomālijām ir palielinājies 2 reizes vai vairāk.

Individuālas zāļu IPP uzņemšana

Universāls, piemērots visiem pacientiem, protonu sūkņa inhibitoru nepastāv. Izvēlei jābalstās uz anamnēzi, gastroskopiju un pH-metriju. Neskatoties uz norādēm, kas pievienotas zālēm, devu un terapijas ilgumu izvēlas individuāli, ja nepieciešams, tiek veikta korekcija.

Ļoti svarīga ir ģenētiskā predispozīcija, organisma izturība pret konkrēta savienojuma uztveri. Cita starpā pievērsiet uzmanību skābiem atklājumiem naktī. Šo fenomenu, kas raksturīga visiem IPP, raksturo nakts skābes indeksa samazināšanās līdz 4 vai mazāk. Tas ilgst apmēram stundu, tas notiek lielākajā daļā pacientu, nav atkarīgs no zāļu veida. Paskaidrojums vēl nav atrasts.

Protonu sūk a inhibitori, kas pašlaik ir pieejami tirgū, protams, nav pēdējie šīs grupas narkotikas. Zinātnieki visā pasaulē veic pētījumus, lai radītu visefektīvākos līdzekļus ar minimālām blakusparādībām uz ķermeņa. Starp jaunākajām izmaiņām var atzīmēt, piemēram: tenatoprazolu, ilaprazolu, dekslansoprazolu un citiem. Jebkurā gadījumā neņemiet to pats. Iepriekšēja vienošanās ar ārstējošo ārstu, kā arī zāļu diagnosticēta kontrole, ir bijusi un joprojām ir pilnīgas atveseļošanās garantija.

Protonu sūkņa inhalatori un blokatori kuņģī

Antisecretory narkotiku grupā ietilpst protonu sūkņa inhibitori. Šo līdzekļu terapeitiskās iedarbības mērķis ir ārstēt ar skābi saistītus kuņģa patoloģiskos stāvokļus. Galvenā darbība - samazinot sālsskābes ražošanu, izraisot kuņģa-zarnu trakta iekaisumu un gļotādu iekaisumu. To panāk, bloķējot protonu sūkņa tipu H + / K + -ATPase, kas lokalizēta kuņģa gļotādas parietālajās šūnās. Mūsdienu farmakoloģijas tirgus piedāvā plašu šīs grupas narkotiku izvēli.

Mērķis

Protonu sūkņa inhibitori vai PPI ir paredzēti sintēzes inhibēšanai. Tas ir iespējams, kavējot kālija jonu un ūdeņraža transportēšanu no vēdera oderējuma šūnām. Blakatoru efektivitāte parādīta skābes atkarīgo kuņģa-zarnu trakta patoloģiju ārstēšanā. Mēs runājam par šiem patoloģiskajiem apstākļiem:

  • gastroezofageāls reflukss;
  • barības vada dispepsija;
  • gastrīts;
  • peptiska čūla vai divpadsmitpirkstu zarnas čūla;
  • duodenīts.

Tas neizraisa atkarību, blakusparādības nenotiek. Ir 5 inhibitoru paaudzes, no kurām katra palielina aktīva komponenta aktivitāti un palielina iedarbības ilgumu. Bet patiesībā galvenais kritērijs, kas nosaka blokatora efektivitāti, ir indivīda individuālais uzņēmīgums pret atsevišķu organismu.

Protonu sūkņa princips kuņģī

Ir divas galvenās PPI formas - tabletes un kapsulas iekšķīgai lietošanai. Ar dražeju pārklājumu enteric coating. Tas nozīmē, ka, šķērsojot kuņģa-zarnu trakta ceļu, tablete izšķīst tievās zarnās, uzsūcas asinsritē, nonāk aknās un pēc tam uz parietālajām šūnām, caur kurām tā ietekmē kuņģi un tā gļotādu. Kā akumulācija sekretoru kanāliņos, inhibitors pārvēršas par sulfenamīdu ar četriem cikli, pēc kura viela pieliek sūkņa jonus, nepārsniedzot dziedzeru kanālu robežas.

Tā rezultātā protonu sūknis H + / K + -ATPase tiek bloķēts un nedarbojas sālsskābes ražošanā. Skābes veidošanas procesa atjaunošanai ir nepieciešams jauns enzīms H + / K + -ATPase, un to ražo tikai pēc 1,5-2 dienām. Līdz ar to šis laika periods nosaka IPP terapeitiskās iedarbības ilgumu.

Pirmā vai vienreizēja inhibitora uzņemšana nav efektīva, jo protonu sūkņi zāļu lietošanas laikā jau ir ievadījuši sekrēcijas membrānu, proti, lielākā daļa enzīmu ir iekļauti šūnā. Kad dražeja tiek patērēta, mikrodaļiņas tiek bloķētas pakāpeniski, jo tās parādās membrānā. Tādējādi bloķētāju antisecereotiskā darbība ir pilnībā izpildīta.

Inhibitoru priekšrocība ir slimības apturēšanas iespēja neatkarīgi no sālsskābes līmeņa kuņģa sulā. Efektivitātes piemēri:

  • divpadsmitpirkstu zarnas čūla aug, vienlaikus saglabājot pH lielāku par 3 18-20 stundām;
  • ar GERD pH līmenis tiek uzturēts virs 4;
  • ja baktērijas ir inficētas ar Helicobacter pylori, ārstēšana pamatojas uz pH līmeņa saglabāšanos virs 5.
Atpakaļ uz satura rādītāju

Populārā IPP

Ir 5 paaudzes modernajiem blokatoriem. Pirmais no tiem parādījās "Omeprazols" (1989). Katra paaudze pārspēj iepriekšējo pretvēža un antisecretorā terapijas efektivitāti un nekaitīgumu. Zemāk ir populārākie IPP.

"Omeprazols"

Zāles pieder visbiežāk. Efektivitāte ir izteikta:

  • iekaisuma mazināšanā;
  • pievilkšanas čūlas abscesā;
  • pozitīvā dinamika pacientu ārstēšanā ar ļaundabīgu gastrinomu (audzējs, kas izraisa pārmērīgu gastrīna veidošanos);
  • pastiprinot antihelikobaktēriju iedarbību, lietojot to ar antibiotikām.

Biopieejamība "omeprazolā" sasniedz 50%. Tas panākts, jo galvenā komponenta 95% saistās ar asins šķidruma daļu olbaltumvielām. Maksimālā zāļu koncentrācija ir noteikta 60 minūtes pēc ievadīšanas. Šo skaitli saglabā 3 stundas.

  • 2 reizes dienā;
  • vienreizēja deva - 20 mg;
  • protams, ir garš.

Efektivitāte - divpadsmitpirkstu zarnas čūlas rētas - par 97% un kuņģī - par 80% (regulāri lietojot PPI mēneša laikā).

Pantoprazols

Šīs zāles īpatnība ir ilgstošas ​​ārstēšanas iespēja, lai nostiprinātu iedarbību, kas sasniegta ar īpašu pretzobu terapiju. Ir vairāki aģenti, kas ietver perorālu un intravenozu ievadīšanu. IPP spēj saglabāt skābes līmeni 2-3-4,3 diapazonā, ja tas tiek turēts 10 stundas. Ārstēšanas priekšrocība ir recidīvu trūkums pēc Pantoprazola lietošanas.

"Lansoprazols"

Tai ir visaugstākā bioloģiskā pieejamība, kas svārstās no 85 līdz 90%. Vēl viena iezīme ir radikāļu atšķirīgā struktūra, kas ir atbildīga par antisecretory efektu. Jau 5. dienā uztveršanas laikā kuņģī pH ir iestatīts vairāk kā 4. Šī vide ilgst 11,5 stundas. Ieteicamās "Lansoprazol" devas - 15, 30, 60 mg dienā. Mēneša laikā pēc zāļu ievadīšanas 95% pacientu čūla pilnībā iznīcina.

"Rabeprazols"

Zāles satur vielas ar piridīna un imidazola ciklu. Pateicoties to reaktivitātei, protonu sūknis H + / K + -ATPase saistās efektīvāk. Rabeprazola sūkšanas jauda ir 51,8%, ja saistās ar asins fermentu par 96,3%. Mēneša laikā no dienas, kad zāles tiek patērētas, čūla dziedina par 91%.

"Esomeprazols"

Strukturāli aktīva bloķētāju formula satur S-izomēru, kas nav hidroksilēta aknās, atšķirībā no iepriekšējiem preparātiem ar R-izomēriem. Tāpēc ilgu laiku "Esomeprazols" netiek izvadīts no ķermeņa, nodrošinot lielāku skaitu piesaistes ar protonu sūkņiem apšuvuma šūnās. Tādēļ ir nepieciešamas mazākas devas - 40 mg dienā. Šī galvenās vielas koncentrācija ir pietiekama, lai pH līmenis būtu zemāks par 4 14 stundām.

"Deksalansoprazols"

Japānas antisektērijas ar vislabvēlīgāko tolerances profilu satur R-izomērus. Atšķiras spēja saglabāt pH līmeni kuņģa sulas augstumā virs 4 16-24 stundu laikā. Atšķiras unikālā kapsulas struktūra iekšķīgai lietošanai ar aktīvās vielas divkāršu atbrīvošanu. Sakarā ar šo efektu:

  • molekulām ir 2 reizes lielāks pusperiods asinīs;
  • saglabāja vajadzīgo skābes līmeni laikā, kad zāļu koncentrācija asinīs bija otrā maksimuma.
Atpakaļ uz satura rādītāju

"Deksapeprazols"

Pārsteidzoša medicīna Indijas produkcija. Blakētājs nav apstiprināts lietošanai Krievijā, ASV un NVS valstīs. Rabeprazola R-enantiomērs ir efektīvs devā 10 mg / dienā GERD ārstēšanai, samazinās grūtības simptomus un biežumu ar regurgitāciju. Pētījumos Indijā grūtniecības laikā nav kontrindikāciju, bet laktācijas periodā Jums jāatsakās no zīdīšanas vai pārtraukšanas.

Helicobacter pylori un inhibitori

Tā kā spirālei līdzīgs Helicobacter pylorus ir paātrinātājs ar skābi saistītām slimībām, kas rodas gļotādas iekaisuma un sekrēžu dziedzeru bojājumu dēļ, tiek izmantota kompleksā terapija ar PPI ar tetraciklīna antibiotikām, piemēram, metronidazolu.

Bloķētāji un grūtniecība

Saskaņā ar jaunākajiem testiem saskaņā ar FDA starptautiskajiem standartiem augļa riska kategorijai ir noteikta bloķētāju klasifikācija:

  • B kategorija - pantoprazols, lansoprazols, deksanproazols - testējot dzīvniekus, nav konstatēti nekādi riski, grūtniecēm nav veikti pētījumi;
  • C kategorija - "Omeprazols", "Rabeprazols", "Esomeprazols" - atklājās aktīvo vielu negatīvā ietekme uz grūtnieču augli, bet grūtniecēm netika veikta testēšana, bet ir iespējami medikamenti, jo potenciālie ieguvumi ir augstāki.

Svarīgi: GERD ārstēšana ar protonu sūkņu blokatoriem pirmajā trimestrī palielina sirds defektu attīstības risku pirmajā trimestrī.

IPP atlases noteikumi

Blakatora izvēle (zāļu veids, lietošanas ilgums un devas) tiek veikta katram pacientam individuāli, jo zāļu skābju slāpēšanas ietekme katrā gadījumā atšķiras. Dažiem pacientiem ir rezistence pret blokatoriem, savukārt citiem ir "nakts skābekļa izrāviens". Šādas īpašības izraisa ģenētiskie faktori, vispārējais ķermeņa stāvoklis. Visu terapeitisko periodu uzrauga pēc intragastrātiskā pH mērītāja rezultātiem.

Farmācijas nosaukumi

Vietējais tirgus ir plaša IPP izvēle, atkarībā no aktīvās vielas veida. Tabula:

Protonu sūkņu inhibitori: paaudžu klasifikācija

Slimības, kas saistītas ar kuņģa-zarnu trakta skābuma mazināšanos, vidēji ir redzamas pusei no planētas pieaugušo iedzīvotāju skaita. Šī kuņģa-zarnu trakta patoloģiju kategorija ietver vairākus sindromus, kas aprakstīti 10. pārskatīšanas Starptautiskajā slimību klasifikācijā. Īpaši bieži:

  • gastrīts
  • duodenīts
  • gastroezofageālā refluksa slimība (GERD),
  • čūlas gremošanas trakta slimības,
  • kuņģa dispepsija.

Gastrīts novērots 80% iedzīvotāju, kuņģa dispepsija aptver 30-35%. Ir diezgan skaidrs, ka ar tādu vilšanos, ka kuņģa-zarnu trakta patoloģiju ārstēšana ir īpaši aktuāla.

Kas ir protonu sūknis?

Protonu sūkņa inhibitori kavē skābes ražošanu kuņģī

Sūknis - tehnisks termins, kas nozīmē vienu no sūkņa šķirnēm. Un mazliet dīvaini redzēt šo vārdu cilvēka ķermeņa anatomijā. Tomēr termins "protonu sūknis", ko izmanto saistībā ar ūdeņraža-kālija adenozīna trifosfatāzes, spēj izskaidrot šī enzīma proteīna funkciju, kas caur starp šūnu sienām pārraida pozitīvos elektronus.

Protonu sūkni sauc arī par protonu sūkni. Šī ir sarežģīta polipeptīda ķēde, kas sastāv no aminoskābju atlikumiem un kurā tā sastāvā ir pozitīvi ūdeņraža un kālija joni. H + / K + -ATPase tika izolēta pirms četrdesmit gadiem kā fermentatīvs hidrolāzes proteīns, un pēc tam to sauca arī par protonu sūkni. Viņa piedalās sālsskābes un fermenta ražošanā, kas pārveido B12 vitamīnu no pasīvās formas uz aktīvo.

Ūdeņraža-kālija adenozīna trifosfatāzes ir kuņģa gļotādas parenterālas šūnās. Tajās veidojas sālsskābe. Tas pārvadā pozitīvi uzlādējušos ūdeņraža (H +) protonus no parenterālās (parietālās) šūnu citoplazmas uz vēdera dobumu caur augšējo starpšūnu sienu. Tajā pašā laikā kālija jons (K +) pārvietojas šūnas iekšpusē. Tajā pašā laikā hlora anjoni (CL-) tiek transportēti uz vēderu.

Protoni H + izdalās ogļskābes (H2CO3) sadalīšanās rezultātā fermenta karboanhidrāzes iedarbībā. Atlikušie katiņi (HCO3-) tiek pārvietoti asinīs nevis hlora katijoni, kas, pārejot uz vēderu un apvienojot ar ūdeņradi, veido sālsskābes molekulas. Tādējādi kuņģa vēderā, piedaloties H + / K + -ATPase, sālsskābe tiek atbrīvota H + un Clv jonu formā, un K + joni tiek atdoti caur membrānu atkārtotā veidā.

Kas ir protonu sūkņa inhibitori un kādi tie ir?

Aizturēšana nozīmē atturību. Šajā gadījumā HCl sintēzes saturs. Protonu sūkņa inhibitoru uzdevums ir apspiest sālsskābes ražošanu kuņģī, kas tiek sasniegts, bloķējot kālija un ūdeņraža jonu transportēšanu no šūnas. Inhibīcija izrādījās efektīvi skābes atkarīgo kuņģa-zarnu trakta slimību ārstēšanā, piemēram,

Protonu sūkņa inhibitori dažādā mērā bloķē sālsskābes ražošanu. Šīs zāles neizraisa atkarību, blakusparādības nav. Tādēļ šī kategorija narkotikas tika pieņemta Pasaules gastroenterologu kongresā 1988. gadā Romā kā galvenā skābju regulējošo zāļu grupa.

Katra turpmākā IPP attīstība atšķiras no iepriekšējās augstākās aktivitātes un darbības ilguma. Taču faktiskos faktorus ietekmē daži faktori, no kuriem pirmā vieta ir atkarīga no organisma individuālās jutības.

IPP darbības mehānisms

Protonu sūkņa preparāti tiek lietoti perorāli tablešu vai kapsulu veidā. No kuņģa zāļu viela iekļūst tievā zarnā, šeit izšķīst un uzsūcas asinīs, kas vispirms pārnes inhibitora molekulas uz aknām, un tikai pēc tam tās ieiet kuņģa gļotādas apvalka šūnās, kur tās uzkrājas sekrēcijas kanāliņos.

IDU tiek pārvērsti par tetraciklisko sulfenamīdu, kas nepārsniedz sekrēcijas kanāliņus, ir saistīti ar sūkņa joniskiem atlikumiem un bloķē to. Tādējādi H + / K + -ATPase tiek izslēgta no sālsskābes veidošanās procesa. Lai šo procesu atsāktu, ir nepieciešams jaunā fermenta H + / K + -ATPase ražošana, kas notiek 1,5-2 dienu laikā. Šoreiz nosaka protonu sūkņa inhibitoru terapeitiskās iedarbības ilgumu.

Pirmajā vai vienreizējā zāļu lietošanā tā efektivitāte nav tik nozīmīga, jo patlaban visi protonu sūkņi nav iekļauti sekrēžu membrānā, daļa no tām ir šūnas iekšpusē. Šīs mikrodaļiņas kopā ar nesen sintezētām ūdeņraža un kālija adenozīna trifosfatāzes parādās membrānā, tās mijiedarbojas ar nākamajām zāļu devām, un tās antisekretoze ir pilnīgi pabeigta.

Antisekretore terapija ļauj apturēt slimību, atkarībā no sālsskābes koncentrācijas. Tādējādi divpadsmitpirkstu zarnas čūla tiek aizkavēta, saglabājot pH virs 3, 18-20 stundas dienā; GERD ārstēšanai nepieciešams pH vairāk nekā 4, un Helicobacter pylori tiek iznīcināts vāji skābā vidē ar pH lielāku par 5.

Kas ir pH?

Protonu sūkņa inhibitori

Šeit ļaujiet man izdarīt nelielu novirzi, kurā jūs atradīsit paskaidrojumu par pH vērtību (pe-asi). Tas ir nepieciešams, lai vēlāk izskaidrotu kuņģa-zarnu trakta skābuma stāvokli un to, kā darbojas IPI zāles.

Ūdeņraža skaitļa pH skala, kas nosaka šķidro vielu un šķīdumu skābju bāzes raksturu, var salīdzināt ar matemātisko taisni, kurā atrodas pozitīvie un negatīvie skaitļi.

Ūdeņraža pH ir 14 vienības. Ķīmiski neitrāls vielas ūdens (salīdzināms ar nulli matemātiskā skalā) ir pH7. Vielas, kuru pH ir mazāks par 7, ir skāba. Iepriekš minētie skaitļi 7 ir sārmaini. Tātad, jo zemāka ir pH vērtība, jo augstāka ir vielas vai šķīduma skābums, un otrādi, jo augstāks ir pH, jo zemāks skābums, bet sārmainās barotnes līmenis palielinās.

Protonu sūkņa inhibitoru raksturojums

PPI tiek atzīti par īpaši efektīvām narkotikām peptisko čūlu slimību ārstēšanā, kas saistītas ar augstu skābumu, un ieņem vadošo vietu narkotiku apkarošanas līdzekļu vidū. Šajā gadījumā antisecretory rezultāts tiek sasniegts, tieši ietekmējot sālsskābes veidošanos.

Šī narkotiku kategorija iedarbības efektivitātē un drošībā pārsniedz visus pārējos antisecretory līdzekļus. IPP skaits ietver 5 zāļu paaudzes, no kurām pirmais - omeprazols - tika izveidots 1989. gadā.

Omeprazols

Šodien tas ir viens no visplašāk izplatītajiem un lietotiem medikamentiem. To efektivitāti apstiprina pētījumu rezultāti, kuros piedalījās vairāk nekā 50 000 pacientu ar dažādām kuņģa un zarnu trakta patoloģijām. Salīdzinot omeprazolu ar H2 blokatoriem, tiek novērota protonu sūkņa inhibitora priekšrocība iekaisuma procesa atvieglošanas efektivitātē, un gļotādas čūlains abscess acīmredzami aizkavējās.

Pat pacientiem ar gastrinomu (ļaundabīgu audzēju, kas ražo hormona gastrīnu, kas stimulē HCl ražošanu), bija pozitīva tendence. Turklāt omeprazols pastiprināja antibiotiku izraisīto anti-Helicobacter iedarbību. Bioloģiskā pieejamība, tas ir, zāļu daudzums, kas sasniedz tā ietekmes zonu organismā, svārstās 50% robežās, 95% no tiem saistās ar plazmas olbaltumvielām.

Vislielākais šī narkotikas saturs asinīs ir koncentrēts vienu stundu pēc lietošanas un ilgst līdz 3 stundām. Standarta terapeitiskais režīms ietver zāļu lietošanu divas reizes dienā ar 20 mg devā. Mēneša laikā divpadsmitpirkstu zarnas iekaisums izaug gļot par 97% un kuņģa čūla par 80%.

Lansoprazols

Šīs zāles ir visaugstākās zāļu grupā, kas inhibē sālsskābes ražošanu, biopieejamība ir 80-90%. Lansoprazols atšķiras no tā priekšgājēja radikāļu dizainā, nodrošinot anti-sekrēcijas efektu.

Pētījumi liecina, ka 5 dienu Lansoprazole lietošanas laikā pH līmenis kuņģī pārsniedz 4 stundas 11,5 stundas (salīdzinājumam pantoprazols 10 stundas uzturēja tādu pašu skābumu). Lansoprazolu ieteicams lietot pa 15, 30 un 60 mg dienā (atkarībā no slimības smaguma pakāpes). 95% gadījumu čūla dziedē pēc 4 nedēļām.

Pantoprazols

Pantoprazols ir pievilcīgs, jo tas ļauj ilglaicīgi lietot terapeitisko efektu, lai ārstētu peptisko čūlu. Neskatoties uz rezultāta mainīgumu (skābju bāzes līmenis svārstījās no 2,3 līdz 4,3), zāļu ievadīšanas metodes būtiski neietekmē tās farmakokinētiku.

Citiem vārdiem sakot, pantoprazolu lieto gan intravenozi, gan perorāli. Pacientu, kas lietoja pantoprazolu, desmit gadu laikā novērots, ka pēc šīs zāles lietošanas recidīvi netika novēroti.

Rabeprazols

Rabeprazolam ir arī atšķirīgas omeprazola īpašības piridīna un imidazola gredzeniem, kas nodrošina efektīvāku kālija un adenozīna trifosfāta Mözona protonu saistīšanos. Rabeprazols tiek absorbēts organismā un sasniedz ārstniecisko iedarbību 51,8%, saistās ar asins proteīniem ar 96,3%. Šīs zāles ikdienā lietojot 40 mg dienā mēnesī, čūla sadzīvo ar 91%.

Esomeprazols

Esomeprazola strukturālajā formā ir tikai viens S-izomērs, tādēļ zāles nav tik uzņēmīgas pret hidroksilēšanu no aknām kā tās priekšgājēji, kuriem ir R-izomēri, un tie nav tik ātri izvadīti no organisma. Šie faktori palielina inhibitoru skaitu, kas sasniedz protonu sūkņus parietālajās šūnās. Esomeprazols, lietojot pa 40 mg dienā, saglabā pH līmeni vairāk nekā 4 stundas 14 stundas. Tas ir augstākais terapeitiskais efekts, kas līdz šim ir sasniegts.

Helicobacter pylori un IPP

Kopumā ir 5 protonu sūkņu inhibitoru paaudzes

Runājot par ar skābi saistītām slimībām un to cēloņiem, nav iespējams atsaukt gram-negatīvo spirālei līdzīgu baktēriju Helicobacter pylori, jo zinātnieki secināja, ka šī baktērija ir sava veida katalizators, kas izraisa šo slimību rašanos.

Un tieši šī baktērija, kas atrisina kuņģī, izraisa iekaisīgu gastrointestinālu recidīvu. Tādēļ ar skābi saistīto patoloģiju ārstēšana tiek veikta kombinācijā ar tetraciklīna grupas antibiotikām un jo īpaši ar metronidazolu.

Secinājums Darbs pie IPP turpinās

Piecas protonu sūkņa inhibitoru paaudzes ir universāli atļautas un veiksmīgi izmantotas. Pirms sešiem gadiem tika ieviesta jauna zāle, Dexlansoprazole, kas tika atļauts lietot GERD ārstēšanai.
Japāna šobrīd izstrādā un testē jaunu IIN. Tas ir tenatoprazols. Vai imidazopiridīna atvasinājums. Taisnība, daži eksperti uzskata, ka šī narkotika parasti atkārto iepriekšējās paaudzes.

Nedaudz agrāk Koreja izstrādāja Ilaprazolu, kas ir 2-3 reizes efektīvāka nekā omeprazols. Bet ASV, ES valstīs un Krievijā nav atļauju to izmantot. Tagad Japāna mēģina popularizēt šo narkotiku Rietumu tirgū.

Par protonu sūkņa inhibitoru drošību - video lekcijās:

Protonu sūkņu blokatori: narkotikas

Protonu sūknis (protonu sūknis) ir proteīns ar enzīmu struktūru un apmaiņai ar pozitīvi lādētu ūdeņraža jonu pozitīviem kālija joniem neatkarīgi no receptoru aktivitātes un stimulēšanas, kas atrodas sekretāru šūnu bazālās membrānas slānī. Zāles, kas bloķē šī proteīna aktivitāti, kavē sekrēcijas funkciju un tiek izmantotas nosacījumu kombinēšanai, kuru simptomi un izpausmes ir atkarīgas no kuņģa vides skābuma. Viņi samazina sālsskābes sekrēciju kuņģa-zarnu trakta vēderā protonu sūkņa nomākšanas dēļ vēdera epitēlija membrānā.

Protonu sūkņu blokatori: narkotikas

Šīs grupas narkotikas tika izmantotas gastroenteroloģijas praksē ne tik sen. Pirmo reizi zāles, kas spēj pārtraukt H + / K + -ATPase aktivitāti, tika iegūtas eksperimentāli 1974. gadā. Gadu vēlāk zāles izlaida rūpnieciskajā apritē un tās sāka praktizēt, un eksperti atzīst IPP kā galveno skābes kontroles zāļu grupu. Kopš 1988. gada sāka lietot masu protonu sūkņu blokatorus, un nākamajos piecos gados veiktie pētījumi ķirurģisko terapiju atstāja kā galvenā peptiskās čūlas ārstēšanas metode.

Omeprazols - vēsturiski ir pirmais protonu sūkņa inhibitors

Lietošanas indikācijas

Visām zālēm, kas pieder pie protonu (protonu) sūkņa inhibitoru grupas, ir tādas pašas indikācijas ievadīšanai. Vairumā gadījumu šīs zāles ir iekļautas kombinētajās shēmu gastrīts - infekcijas vai traumatiskas iekaisumu kuņģa gļotādas ar iespējamu līdzdalību submukozāla procesā. Gastrīts rodas apmēram katrā ceturtajā lielo apmetņu iedzīvotājā, tādēļ IPP lietošana gastroenteroloģijā šajā pacientu kategorijā var uzskatīt par masveida.

IPP darbības mehānisms

Daži protonu sūkņu blokatori var tikt izmantoti, lai iznīcinātu baktēriju Helicobacter pylori, galveno infekcijas iekaisuma kuņģi, kas ir izturīga pret skābju vidē un lielāko daļu antibakteriālo līdzekļu iedarbības. Infekciozā gastrīta ārstēšanas protokols ietver trīs rindas, katrā no tām protonu sūkņa inhibitorus lieto kombinācijā ar citām zālēm (bismuta preparātiem, antibiotikām) stingri saskaņā ar īpašu shēmu.

Apkarojošās baktērijas Helicobacter pylori

Citas norādes par PPI izrakstīšanu ir:

  • duodenīts (iekaisuma veids, kam raksturīgi divpadsmitpirkstu zarnas bojājumi);
  • palielināta gastrīna sekrēcija, attīstoties augšanas veidošanās fāzē aizkuņģa dziedzerī (ulcerogenic pancreatic adenoma);
  • kuņģa gļotādas čūlas vai tievās zarnas sākotnējās daļas;
  • kuņģa-zarnu trakta refluksa slimība (recidivējoša patoloģija, kas rodas ezofageālā sfinktera muskuļu vājuma fona gadījumā un ko izraisa regulāra kuņģa satura izdalīšana barības vadā);
  • hronisks pankreatīts;
  • dispepsijas traucējumi (kā simptomātiska ārstēšana).

IPP var izmantot, lai ārstētu barības vada traumas, kā arī veidojot cilindriskas epitēlijas vietas. Šādas patoloģijas, piemēram, Baretta barības vads, ir priekšlaicīgas slimības un var būt nepieciešams ilgstoši lietot protonu sūkņu blokatorus.

Tas ir svarīgi! Dažos gadījumos PPI var tikt izmantots gastroezofageālās refluksa slimības ārstēšanai, kas ir kuņģa išēmijas komplikācija. Patoloģija attīstās uz asinsrites traucējumu fona kuņģa sienu traukos un var izraisīt pilnīgu audu nekrozi.

Gastroezofageālā refluksa slimība (GERD)

Zāļu saraksts un īsas instrukcijas

Zemāk ir apskatītas galvenās narkotiku grupas, kas saistītas ar protonu sūkņu blokatoriem, kā arī īsas lietošanas instrukcijas.

Pantoprazolu saturoši medikamenti

Pantoprazols ir viens no populārākajiem protonu sūkņa inhibitoriem, ko plaši lieto pacientiem ar hronisku gastrītu, pankreatītu un kuņģa čūlu un zarnu čūlām. Ja pantoprazola preparātus paredzēts ilgstoši, ir svarīgi uzskatīt, ka tie samazina B vitamīna uzsūkšanos12 un var izraisīt anoreksiju pacientiem ar zemu ķermeņa masu.

Tabula Pantoprazola preparāti un to devas.

Pievērsiet uzmanību! Zāles, kas satur pantoprazolu, nedrīkst lietot grūtniecības un zīdīšanas laikā, kā arī bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam. Jāievēro piesardzība "pantoprazolu" cilvēki veciem cilvēkiem, kā ilgstoša lietošana šiem pacientiem palielina risku, smagu nieru slimību, līdz to pilnīgai disfunkcijas. Ir aizliegts lietot šos medikamentus ar dažām pretvīrusu zālēm, ko lieto HIV infekcijas ārstēšanai, piemēram, atazanavīru.

"Omeprazols" un tā analogi

"Omeprazols" tiek uzskatīts par populārāko zāļu lietošanu skābes izraisītu kuņģa un zarnu trakta slimību ārstēšanai. Instrumentu izmanto zarnu un kuņģa čūlu ārstēšanai, un to var izmantot, lai koriģētu neprecizētus traucējumus gremošanas sistēmā, kopā ar sāpēm kuņģī, grēmas, skābā regurgitācija un citi sālsskābes sekrēcijas simptomi. Zāles ir pieejamas kapsulu veidā, kas satur 20 mg omeprazola, un tā cena ir ļoti zema (apmēram 24 rubļi), kas vairumā gadījumu padara to par izvēlētu narkotiku, lai ārstētu dažādas pacientu sociālās grupas.

Zāļu dienas deva omeprazols ir 20-40 mg (1-2 kapsulas). Ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no pamata slimībām un ar to saistītām komplikācijām. Smagie kursi (līdz 7-10 dienām) tiek parakstīti peptiskās čūlas saasināšanās laikā, kā arī Helicobacter pylori izskaušanai (kombinācijā ar antibiotikām). Ilgstoša lietošana (līdz sešiem mēnešiem) indicēta atkārtotām refluksa ezofagīta formām - šajā gadījumā zāles lieto 1 kapsulu dienā.

"Omeprazola" analogi ir:

  • Ortanols (342 rubli);
  • Omez (73 rubļi);
  • "Ultop" (116 rubļi);
  • Omitoks (118 rubli);
  • Ulkozols (269 rubļi);
  • "Losek" liofilizāts (1662 rubļi).

Tas ir svarīgi! Ilgstoša lietošana "omeprazola" un tā analogiem ir negatīva ietekme uz muskuļu un skeleta sistēmas un palielina risku, traumu un kaulu lūzumiem (īpaši gūžas locītavas).

Rabeprazola un tā aizstājēju efektivitāte

Rabeprazols ir nātrija sāls veidā viela no protonu sūk u blokatoru grupas, kurai ir pretaudzēju efekts. Uz tā balstītie medikamenti nav tik plaši izmantoti kuņģa-zarnu trakta patoloģiju ārstēšanai, jo tā bioloģiskā pieejamība ir par 10-15% mazāka salīdzinājumā ar omeprazolu un pantoprazolu. Tomēr narkotikai ir daudzas priekšrocības, piemēram:

  • nav stimulējošas un inhibējošas iedarbības uz centrālo nervu sistēmu un elpošanas funkciju;
  • bloķē sālsskābes ražošanas pēdējo posmu;
  • piemīt augsta ķīmiska līdzība ar tauku šūnām;
  • viegli iekļūst kuņģa parietālajās šūnās un palielina bikarbonāta sekrēciju.

Rabeprazola iedarbība sākas 40-60 minūtes pēc tās ievadīšanas. Maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 2-4 stundu laikā pēc perorālas vai parenterālas ievadīšanas brīža. "Rabeprazola" un tā analogu deva ir 10-20 mg dienā. Terapijas kurss ir atkarīgs no galvenās diagnozes, tā attīstības stadijas, kuņģa un zarnu bojājuma pakāpes un kuņģa un zarnu trakta skābuma. Eksperti uzskata, ka optimālais rabeprazola lietošanas ilgums ir no 4 nedēļām līdz 2 mēnešiem.

Tabula "Rabeprazola" analogi un to izmaksas.

IPP pārnesamība

Vairumā gadījumu pacienti labi panes protonu sūkļošanas blokatorus, lai gan blakusparādību biežums dažādās vecuma grupās var svārstīties no 13 līdz 31%. Visbiežāk gados vecākiem pacientiem (vairāk nekā 50 gadus) reģistrēta negatīva reakcija pret ārstēšanas fona. Tās var būt saistītas ar imūnās (alerģiskas reakcijas) vai nervu sistēmas darbību. Gados vecāki cilvēki bieži sūdzas par galvassāpēm, miega traucējumiem, reiboni, miegainību un aizkaitināmību, kas rodas pēc zāļu lietošanas. Ilgstoši lietojot (ilgāk par 1 mēnesi), dažiem pacientiem diagnosticēti vieglie un vidēji smagie depresīvie traucējumi, tādēļ cilvēkiem ar psihomotīvas nestabilitātes noslieci nedrīkst noteikt IPP ilgāk par 4 nedēļām.

Miegainība ir viena no iespējamām blakusparādībām.

Tipiski šīs zāļu grupas tipiskās blakusparādības ir:

  • vēdera sāpes;
  • izkārnījumos izkārnījumos;
  • slikta dūša;
  • griešana vēdera augšdaļā;
  • vemšana (reti);
  • aizcietējums;
  • meteorisms ar flutes sindromu.

Dažos gadījumos, samazinot vietējo gļotādu imunitāti, rodas stomatīts, kam nepieciešama papildu simptomātiska ārstēšana.

Personām ar samazinātu imunitāti un elpošanas orgānu patoloģijām reti sastopamas IPP komplikācijas ir elpceļu slimības (faringīts, rinīts, paranasālas deguna blakusdobumu iekaisums, bronhu un bronhiolu bojājumi). Aptuveni 2-3% pacientu tika konstatēti atsevišķi konvulsīvā sindroma gadījumi, mialģija un koagulācijas traucējumi.

Vai IPP var noteikt bērniem?

Neskatoties uz to, ka Eiropā šīs grupas narkotikas plaši izmanto pediatrijas praksē, Krievijā protonu sūkļošanas blokatoru lietošana bērniem un pusaudžiem ir aizliegta, jo trūkst pētījumu datu par šīs kategorijas pacientu ārstēšanas drošību. Eksperti gastroenteroloģijas jomā uzskata, ka IPP noteikšana bērniem no 6 gadu vecuma ir pamatota dažos gadījumos, ko apstiprina ilgstoša gastroenterologu pozitīvā prakse no Francijas, Vācijas, Lielbritānijas un Dānijas. Šajās valstīs bērniem ir atļauts izrakstīt protonu sūkņa inhibitorus, ja no trīs gadu vecuma ir spēcīgas indikācijas.

Protonu sūkņa inhibitori

Kas jums jāzina pirms ārstēšanas uzsākšanas?

Ja pacientam tiek noteikts IPP, ir pilnībā jāizslēdz iespējamie zarnu un kuņģa ļaundabīgi bojājumi, kuriem var būt tādi paši simptomi kā kuņģa-zarnu trakta gļotādu hroniskas patoloģijas. Turklāt zāļu ilgstoša lietošana šajā grupā pats par sevi var palielināt ļaundabīgo audzēju augšanas risku, tāpēc speciālistu uzdevums ir veikt pilnu sekundārās diagnostikas diapazonu, lai noteiktu saistītās slimības un traucējumus. Pacienti ar aknu slimībām pirmajās trīs ārstēšanas dienās ir speciālista uzraudzībā, lai novērtētu blakusparādību biežumu un intensitāti, un, ja nepieciešams, pielāgotu ārstēšanas shēmu. Tas pats attiecas uz personām ar daļēju nieru disfunkciju.

Tas ir svarīgi! Daži protonu sūkņu blokatori, piemēram, rabeprazola bāzes produkti, var izraisīt galvassāpes un palielinātu miegainību, tādēļ cilvēkiem, kuri strādā vietās, kur nepieciešama augsta uzmanība, ārstēšanas laikā jālieto piesardzība. Ja pacients ir pamanījis, ka viņš ir miegains, viņam jākonsultējas ar ārstu, lai labotu ārstēšanas shēmu vai izdotu pagaidu invaliditātes sarakstu. Ārstēšana ar smagām blakusparādībām ir nepieņemama.

Ārstējot, jums jābūt uzmanīgiem

IPP ir zāļu grupa, kas ir obligāta gremošanas trakta patoloģiju ārstēšanai, kopā ar skābuma mazināšanu. Neskatoties uz relatīvo drošību, to drīkst parakstīt tikai ārsts, jo nepareiza lietošana var radīt nevēlamus blakusparādības un komplikācijas. Ļoti bieži ārstēšanas laikā nepieciešama dozēšanas režīma korekcija, tādēļ pašnāvības ar šīs grupas narkotikām ir nepieņemamas.

Jaunās paaudzes preparāti no protonu sūkņa inhibitoru grupas (blokatori)

Ārstniecības problēmas ar kuņģa un zarnu trakta ir galvenā vieta terapijā. Slimības, kas saistītas ar traucējumiem kuņģa skābju veidošanās funkcijās, cieš vairāk nekā puse iedzīvotāju. Tie ietekmē veiktspēju, rada diskomfortu, bet ir zāles, kas atvieglo apstākļus, kas palīdz tikt galā ar simptomiem un uzlabo dzīves kvalitāti. Viena no šīm narkotiku grupām ir protonu sūkļošanas blokatori.

SVARĪGI ZINĀT! Izkārnījumu krāsas maiņa, caureja vai caureja norāda uz ķermeņa klātbūtni. Lasīt vairāk >>

Protonu sūknis, ūdeņraža sūknis vai ūdeņraža un kālija adenozīna trifosfatāzes (H / K-ATPāze) ir ferments, kas izraisa sālsskābes sekrēciju kuņģī, kas sastāv no sarežģītas polipeptīda ķēdes, kurā ietilpst arī aminoskābju atlikumi. Tas ir lielā daudzumā orgāna gļotādas parietālajās šūnās.

Pateicoties protonu sūknim, ogļskābes sadalīšanās reakcijā izdalītais ūdeņraža jons (H +) tiek transportēts no citoplazmas uz vēdera dobumu un tā vietā tiek ievietots kālija jons (K +). Apmaiņai ir vajadzīgi enerģijas ietaupījumi, kuru avots ir hidrolizēta ATP molekula. Ar koncentrācijas gradienta palīdzību no parietālās šūnas izdalās hlora joni (Cl-), kas saistās ar kuņģa kanālu caurulītēm ar ūdeņraža joniem, iegūstot sālsskābi (HCL). Tas ir nepieciešams pārtikas gremošanai un dīgļu iznīcināšanai. Ja paritēlo šūnu hiperfunkcijai rodas pastiprināta skābes veidošanās, šo stāvokli sauc par hiperhlorhidrātiju. Tas izraisa vēdera kairinājumu un diskomfortu.

Inhibitors ir vielas nosaukums, kam jāpārtrauc fermentatīvie procesi. Šādas zāles ietver ūdeņraža sūkņa blokatorus, kas paredzēti kuņģa un zarnu trakta slimību ārstēšanai, kopā ar pastiprinātu skābes veidošanos.

To iedarbības mehānisms ir balstīts uz fermenta H + -K + -ATPase inhibēšanu ("protonu sūknis"). Zāles lieto perorāli tablešu vai kapsulu formā, kas uzsūcas caur tievās zarnas gļotādu, caur asinīm caur aknām iziet cauri asinīm un uzkrājas smadzeņu sekrēcijas kanāliņos, kur tas aizkavē sālsskābes ražošanas pēdējo posmu. Tas samazina stimulēto un bazālo sekrēciju līmeni, samazina grēmas simptomus, diskomfortu epigastrātiskajā reģionā, rūgtu garšu mutē.

Indikācijas par protonu sūkņa inhibitoru (PPI) uzņemšanu:

  • kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla;
  • erozīvs gastrīts;
  • NSAID gastropātija (čūlu parādīšanās sakarā ar ilgstošu nelineāru pretiekaisuma līdzekļu lietošanu - ketorols, diklofenaks);
  • Zollinger-Ellisona sindroms (ļaundabīgais audzējs, ko sauc par gastrinomu, izraisa paaugstinātu sālsskābes sekrēciju);
  • čūlas, kas veidojas smagu stresu;
  • refluksa ezofagīts (GERD slimība, kurā kuņģa saturs tiek izmests barības vadā, tādējādi samazinot gļotādu);
  • erozija un čūlas, kas saistītas ar helicobacter pylori baktēriju (ārstēšana ir sarežģīta ar citām zālēm).

Kontrindikācijas:

  • augsta jutība pret šo zāļu lietošanu;
  • bērnu vecums līdz 13 gadiem (šajā periodā ir augšana un ķermeņa sistēmu veidošanās, zāles var izraisīt darbības traucējumus);
  • pašreizējā grūtniecība (1. trimestris, pēc tam - ar ārstējošā ārsta piekrišanu), laktācijas periods (pētījumi nav veikti, tāpēc nav pierādījumu bāzes).

Slimības ar augstu sālsskābes ražošanu ir atšķirīgas pH vērtības. Piemēram, divpadsmitpirkstu zarnas čūlas cicatrization notiek dienā, kad pH ir vairāk nekā 3,2, un, lai nogalinātu helicobacter pylori baktēriju, nepieciešama vāji skāba vide, pH ir vienāds vai lielāks par 5.

Pamatojoties uz patoloģiju un pH, ārsts izvēlas atbilstošu ārstēšanas režīmu, nosaka protonu sūk u blokatoru devu un lietošanas ilgumu.

Šīs zāles ir labākas par visiem citiem antisecretory līdzekļiem, ņemot vērā to efektivitāti un drošību. Šobrīd ir divas paaudzes PPI un kombinācijas ar citām zālēm. Tablešu nosaukumu saraksts:

Ražots un nodots ekspluatācijā 1989. gadā. Visbiežāk lietotais medikaments ārstēšanas praksē kuņģa ārstēšanai. Tās efektivitāti apliecina lietošanas gadi un daudzi pētījumi par cilvēku grupām ar dažādām slimībām.

Bioloģiskā pieejamība (tas ir vielas daudzums, kas sasniedz darbību pēc izsūkšanas un pārveidošanās aknās) ir 35-45%. Maksimālā koncentrācija plazmā notiek 30-60 minūtes. Pusperiods ir 1 stunda. Noņem nieres. Pēc vienreizējas iekšķīgas lietošanas omeprazols rodas pirmajā stundā un ilgst 24 stundas, maksimālais efekts tiek sasniegts pēc 2 stundām. Pēc zāļu lietošanas apturēšanas sekretariāža pilnībā tiek atjaunota 3-5 dienu laikā.

Lieto mutiski, dzeramo ūdeni (kapsulas nevar košļāt). Iecelta 1-2 gabali (20-40 mg) 2-4 nedēļām. Ārstēšanas gaita ir atkarīga no slimības formas, un to nosaka ārsts atkarībā no aprūpes standartiem.

Šīs zāles daudzpusība ir tāda, ka to var lietot ilgstošos terapijas kursos, nebaidoties no kancerogēnas iedarbības uz kuņģi. Ievadīšanas veids neietekmē farmakokinētiku, tas ir, to var lietot gan iekšķīgi, gan intravenozi. Visefektīvākā ļoti skābā vidē (pH 3), praktiski neaktīvs ar augstu pH vērtību. Tam ir antihelikobaktēriju īpašības un palielināta citu zāļu ietekme pret helicobaktera pylori.

Pēc vienas devas iedarbība parādās ātri un ilgst apmēram 24 stundas. Samazina simptomus un palielina divpadsmitpirkstu zarnas čūlu sadzīšanu. 40 mg deva saglabā pH vērtības> 3 vairāk nekā 20 stundas. Pēc 2 nedēļu ilgas ārstēšanas kursa (40 mg vienu reizi dienā), divpadsmitpirkstu zarnas čūlas atdarinājums novērots 89% pacientu. Atkārtošanās koeficients ir 55%. Pēc 4 nedēļu ilgas terapijas ar devu 40 mg dienā, 83% pacientu ar 2-3 pakāpes gastroezofagēlas refluksa slimību, pēc 8 nedēļām 93%, tika konstatēta pilnīga remisija.

Biopieejamība ir 72-82%. Maksimālā koncentrācija plazmā notiek 2-4 stundu laikā. Pusperiods ir 1-2 stundas. Tas tiek noņemts ar urīnu un izkārnījumiem. Tas praktiski neiziet cauri hematoencefāliskajam barjeram, tiek izdalīts mātes pienā. Uztura un antacīdu lietošana neietekmē farmakokinētiku.

Tas ir zāles ar visaugstāko spēju samazināt sālsskābes ražošanu. Tas atšķiras no omeprazola radikāļu struktūrā, kas nodrošina anti-sekrēcijas efektu. Pētījumā atklājās, ka piektajā dienā, kad Lansoprazole lietots, 12 stundās kuņģī konstatē vairāk kā 4 pH (pantoprazola skābums tika saglabāts 10 stundas). Zāles ieteicams lietot pa 15, 30 un 60 mg dienā (atkarībā no slimības smaguma pakāpes). 95% gadījumu čūla dziedē pēc 4 nedēļām.

Pacientiem ar Zollingera-Ellisona sindromu ir labvēlīgāka ietekme. Tas ir gastroprotector: palielina skābekļa gļotādu, palielina bikarbonātu ražošanu. Samazina helicobacter pylori augšanu, veidojot specifiskus imūnglobulīnus, palielina citu zāļu anti-helikobaktēriju aktivitāti. Nodrošina ātru dzīšanu un čūlu simptomu atvieglošanu. Atkārtošanās ātrums pēc ārstēšanas ir 55-62%. Kad GERD atgūšanās līdz devītajai uzņemšanas nedēļai (30 mg dienā) no 89,5%.

Biopieejamība ir vairāk nekā 85%. Maksimālā koncentrācija plazmā - pēc 4 stundām. Tas izdalās ar urīnu un žulti. Tā ir izturīga pret skābi, tādēļ tā tiek izmantota granulu formā, lai pārvarētu iznīcināšanu kuņģī. Atkarībā no slimības lansoprazols tiek nozīmēts devā 15, 30 un 60 mg dienā. Ārstēšanas laikā jāpārtrauc barošana ar krūti.

Nexium (aktīvā viela esomeprazols) ir viens no jaunākajiem protonu sūkņa inhibitoriem. To sauc par revolucionāru ar skābi saistītu slimību ārstēšanā. Nexium klīrenss ir mazāks nekā Omeprazole, un biopieejamība ir daudz augstāka. Tādēļ labāk kontrolēt skābie produkti, kas noved pie laba klīniskā rezultāta. Tās efektivitāte ir pierādīta daudzos zinātniskos pētījumos slēgtās randomizētās grupās.

Piešķirts 20 vai 40 mg vienu reizi dienā, mazgā ar ūdeni vai izšķīdina tajā. Nekādā gadījumā nedrīkst tableti sakošļāt vai salauzt.

PPI konkurē ar fermentatīvām vielām ar citām zālēm. Ietekme var palielināties (sinerģija) vai samazināties (antagonisms). Rūpīgi jāuzrauga, apvienojot vairākus medikamentus. Rabeprazols, atšķirībā no citiem blokatoriem, praktiski nesakrīt ar citām vielām, jo ​​tām ir atšķirīgs vielmaiņas ceļš. Narkotiku mijiedarbība ar narkotikām:

Blakusparādība ir reta un atgriezeniska un viegla. PPI ārstēšana nav saistīta ar paaugstinātu atrofiskā gastrīta, zarnu metaplāzijas, adenokarcinomas risku.

Retas blakusparādības:

  • miegainība (piesardzīgi vadīt transportlīdzekļus);
  • galvassāpes;
  • astēnija (reibonis, vājums, slikta dūša);
  • dispepsija (caureja, aizcietējums);
  • sāpes kājās, locītavās;
  • alerģijas (nātrene, nieze);
  • hematopoēzes samazināšanās (asins šūnu veidošanās samazināšanās - leikocīti, trombocīti).

Ja jums ir aizdomas par šo simptomu parādīšanos, jums jāsazinās ar savu ārstu. Ar jaunās paaudzes terapiju parasti nav nekādas blakusparādības.

Ārstēšana ar protonu sūkņa inhibitoriem var paslēpt vēža patoloģijas simptomus, tādēļ, pirms to lietot, Jums jākonsultējas ar ārstu un jāpārbauda vēža izslēgšana. Personām, kurām bija vemšana, īpaši ar asiņu piemaisījumiem, krāsas maiņa, konsistence un izkārnījuma smaka vai pēkšņa svara zudums, nekavējoties jāmeklē palīdzība. Jums jāizvēlas zāles, kas ir piemērotas noteiktas slimības ārstēšanai.

Gados vecākiem pacientiem absorbcija palēninās, pacientiem ar traucētu aknu mazspēju un vielmaiņas funkciju. Nepietiekams nieru slimības izplatības apjoms.

Ne visiem patoloģijas ir piemērotas protonu sūkļošanas blokatori, tādēļ paši nevar ārstēties. Jums jākonsultējas ar ārstu, lai izvēlētos visefektīvāko un efektīvāko zāļu terapiju.